Эректильная дисфункция: виагра, левитра и сиалис в сравнении

В настоящее время существуют различные классы лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.

Пероральные ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5)
  • Виагра (сильденафил) – Viagra (sildenafil)
  • Левитра (варденафил) – Levitra (vardenafil)
  • Сиалис (тадалафил) – Cialis (tadalafil)
Препараты для интракаверозной инъекции (intracavernosal injection therapy, ICIT)
  • Простагландин – Vitaros (alprostadil)
  • Вазоактивный интестинальный полипептил авиптадил + антагонист альфа-адренорецептора фентоламин (Invicorp).

Пероральные препараты удобны в применении, работают эффективно, но различаются по фармакокинетике. Молекулы сильденафила и варденафила похожи, а вот структура тадалафила заметно иная. Главное отличие — в скорости наступления и длительности действия, хотя у разных людей эти параметры могут сильно различаться. Под действием препарата понимают способность развивать эрекцию на фоне приёма лекарства, необходимую для полноценного полового акта, а не саму эрекцию.

Эрекция продолжительностью более 4 часов на фоне приёма ингибиторов фосфодиэстеразы-5 требует обращения к врачу.

Время для достижения максимальной концетрации в крови после перорального приёма
  • Виагра – через 50 минут
  • Левитра – через 35-50 минут
  • Сиалис – через 120 минут
Начало действия
  • Виагра – через 10 мин
  • Левитра – через 10 мин
  • Сиалис – через 30 мин
Период полувыведения (время, за которое концентрация в крови уменьшается вдвое)
  • Виагра – 4 часа
  • Левитра – 5 часов
  • Сиалис – 17-21 часов
Продолжительность действия
  • Виагра – 4-12 часов
  • Левитра – 4-12 часов
  • Сиалис – до 36 часов
Совместный приём с гипотензивными средствами может приводить к значительному снижению давления, вызывая головокружение
  • альфа-блокаторы (альфузозин, доксазозин)
  • нитропрепараты в лечении сердечно-сосудистых заболеваний (нитроглицерин, изосорбид)
  • блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, фелодипин, нифедипин, верапамил)
Побочное действие

Сердечная аритмия; тошнота; отек ладоней, голеней и стоп; головная боль; внезапное нарушение зрения; головокружение; обморок.

Все три пероральных лекарства метаболизируются с помощью ферментов системы цитохрома класса 3А4 (CYP3A4), т.е. являются субстратом для этих ферментов.

Поэтому совместное применение с лекарствами, подавляющими функцию этих энзимов, может приводить к завышенным концентрациям Виагры, Левитры или Сиалиса, тем самым увеличивая риск развития побочных эффектов. К таким ингибиторам ферментов относятся лекарства: кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, доксициклин, эхинацея, эритромицин, флуконазол, индинавир, верапамил, сертралин, флуоксетин, венлафаксин, такролимус, тамоксифен, омепразол, пароксетин, галоперидол, изониазид, ритонавир и др.

Употребление 500 мл или более грейпфрутового сока в день также вызывает ингибирование ферментов этого класса цитохрома.

Виагра (сильденафил) является не только субстратом для CYP3A4, но и имеет ингибирующее действие на цитохром CYP1A2.

Поэтому совместный приём с лекарствами, являющимися субстратом для CYP1A2, может приводить к завышенным концентрациям этих лекарств. К таким относятся: ацетаминофен, амитриптилин, клозапин, дулоксетин, эритромицин, галоперидол, мелатонин, лидокаин, миртазапин, напроксен, оланзапин, ондансетрон, теофиллин, верапамил и др.

Противопоказано совместное применение Виагры, Левитры и Сиалиса с кодеином или морфином.

В комбинации с алкоголем эти средства переносятся хорошо, хотя сам алкоголь имеет слабый сосудорасширяющий эффект, который может накладываться на сосудорасширяющий эффект этих трёх лекарств, приводя к снижению давления особенно в случае тадалафила (Сиалиса).

Совместный приём пищи
  • Абсорбция тадалафила (Сиалис) не зависит от приёма пищи, что способствует спонтанности половой активности.
  • Совместный приём с пищей снижает абсобцию Виагры (сильденафила).
  • Абсорбция Левитры (варденафила) снижается при совместном употреблении жирной пищи (более 57% жира).

Литература:

 

Pharmopus.info
Добавить комментарий