Ретиноидами называют все природные и синтетические производные витамина А.
Истинный витамин А, который также называют ретинолом (retinol), не активен и представляет собой форму запаса организмом.
Ретинол поступает в организм с продуктами питания животного происхождения или в виде растительных предшественников.
К растительным предшественникам относятся провитамин А (про-ретинол, называемый β-каротином, beta-carotene) и обладающий ретинолподобным действием бакучиол (bakuchiol).
90% витамина А кожи хранится в виде ретинил пальмитата (retinyl palmitate) и 10% в виде ретинола (retinol).
По мере необходимости формы запаса витамина А посредством химических реакций превращаются в биологически активную форму – ретиноевую кислоту (retinoic acid). Реакции в цепочке ретинил пальмитат > ретинол > ретиналь (retinaldehyde) являются обратимыми в то время как реакция ретиналь > ретиноевая кислота необратима.
Что делает ретиноевая кислота? Она влияет на экспрессию определённых генов клетки, связываясь со специальными ретиноевыми рецепторами в клеточном ядре. Эффект проявляется на уровне эпидермиса и дермы.
Это гены, отвечающие за:
Активированные ретиноидами базальные кератиноциты начинают активнее делиться и двигаться вверх, замещая вышележащие клетки, обновляя эпидермис. Интенсивность обновления как и побочные эффекты в виде шелушения зависят от назначения косметического средства.
Это могут быть средства для ухода за кожей на постоянной основе (коррекция или профилактика признаков старения; изменений в коже, вызванных активностью ультрафиолета; активности секреции кожного сала) или пилинг-средства для разового применения (интенсивного омоложения). Пилинги имеют более высокую концентрацию ретинола, чем средства для ежедневного ухода.
Секреция кожного сала (себума) и размер пор тоже снижаются на фоне приёма ретиноидов, так как интенсивно делящиеся себоциты не успевают накопить много себума.
Все ретиноиды поглощают ультрафиолет UVA/UVB спектра.
Хронический дефицит витамина А – одна из основных причин фотостарения кожи (старение под воздействием солнечных лучей).
Разовое воздействие лучей UVA спектра может снизить содержание витамина А в коже на 70-90 % если не используются солнцезащитные средства.
Первоначальные улучшения внешнего вида кожи при регулярном использовании ретиноидов обусловлены обновлением клеток эпидермиса и интенсивному увлажнению за счёт увеличения синтеза глюкозамногликанов, связывающих воду. Гиалуроновая кислота – один из представителей этого класса молекул. Улучшение эластичности и упругости кожи можно наблюдать не ранее, чем через три месяца регулярного использования (3-6 месяцев), так как синтез коллагеновых волокон – процесс медленный.
Употребляемый в пищу витамин А достигает кожи, но в малых количествах и за продолжительное время, поэтому самый лучший способ доставки – это наружное применение. Около 18% ретинола и ретинил пальмитата абсорбируются кожей при наружном применении.
В большинстве стран доступна только по рецепту.
Активен транс-изомер молекулы.
Может вызывать ретиноевый дерматит (покраснение, избыточное шелушение).
Эффективная концентрация в пределах 0,025 – 0,1 %.
Высокая степень раздражения кожи.
Предшествующее ретиноевой кислоте соединение в метаболической цепи.
Требуется меньшая концентрация в сравнении с ретинолом и ретинил пальмитатом (0,05 – 0,5 %).
Степень раздражения кожи: от низкой до средней.
Большая часть ретиналя метаболизируется кожей в форму хранения – ретинил пальмитат.
Предшественник ретиналя в метаболической цепи.
Эффективны более высокие концентрации в сравнении с ретиноевой кислотой (0,1 – 1 %), но меньшие в сравнении с ретинил пальмитатом.
Степень раздражения кожи: от низкой до средней.
Большая часть ретинола метаболизируется кожей в форму хранения – ретинил пальмитат.
По результатам клинических испытаний эффекты от применения 0,25% ретинола = 0,025% ретиноевой кислоты; 0,5% ретинола = 0,05% ретиноевой кислоты; 1% ретинола = 0,1% ретиноевой кислоты.
Наиболее химически стабильная форма из всех ретиноидов.
Самый слабый ретиноид, требуются более высокие концентрации для достижения эффекта, не менее 0,5% (0,5 – 2%).
Наименьший раздражающий эффект на кожу, хорошо переносится большинством.
*************
На косметических продуктах высокого качества обязательно указывают концентрацию ретиноида. Средства, не содержащие этой информации, могут содержать недостаточное количество активного вещества и не давать ожидаемых результатов.
Также используются в косметике и другие эфиры ретиноевой кислоты – ретинил пропионат (retinyl propionate) и ретинил ацетат (retinyl acetate).
*************
Косметику с ретиноидами нельзя использовать во время беременности и лактации.
*************
Помимо того, что кожа становится чувствительной к воздействию ультрафиолета на фоне применения ретиноидов, сами ретиноиды разрушаются под воздействием солнечных лучей (фотодекомпозиция). Поэтому рекомендуется применение вечером с последующим смыванием утром и использованием солнцезащитной косметики.
***************
Ретиноиды используются в комбинации с витамином С, витамином Е, витамином В3 (ниацинамидом), пептидами, антиоксидантами, фруктовыми и салициловой кислотами.
****************
Ретиноиды представлены 4 поколениями. Самое первое поколение – это соединения, которые присутствуют в клетках как результат метаболизма или как форма запаса витамина А – ретинол, ретиналь, третиноин (транс-ретиноевая кислота), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота).
***************
3-е поколение
*****************
4-е поколение
Трифаротен, продаваемый под торговой маркой “Аклиф”, используется для лечения акне не только на лице, но и на больших поверхностях как плечи, туловище, грудь. Это связано с особенностями метаболизма трифаротена: в кератиноцитах сохраняет стабильность в течение 24 часов, в то время как сразу же разрушается гепатоцитами печени, что ограничивает риски, связанные с его системным усвоением.
*********************
Ретиноиды растительного происхождения: про-ретинол (каротен) и бакучиол. Каротен при наружном применении не даёт клинических эффектов, свойственных ретиноидам. Это связано с отсутствием специальных ферментов в коже, которые могут метаболизировать каротен в активные компоненты. При применении каротена внутрь (например, моркови) такое превращение возможно, так как в пищеварительном тракте такие ферменты есть. Поэтому производители, называющие свою каротеновую косметику ретиноловой (растительный провитамин А), просто используют маркетинговый ход. Но положительный эффект от каротена в косметике всё равно присутствует.
Бакучиол может связываться с ретиноевыми рецепторами, но это взаимодействие не такое сильное в связи с чем клинические эффекты, как и побочное дейсиве, менее выражены. Косметика с бакучиолом может использоваться как в антивозрастной категории, так и в средствах для кожи с повышенной продукцией кожного сала (себума).
********************
Литература:
